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旋轉(zhuǎn)黏度計(jì)在凝膠制備工藝中的應(yīng)用！

導(dǎo)讀:本文上海昌吉地質(zhì)儀器有限公司研究乙醇注入法制備高烏甲素脂質(zhì)體凝膠的工藝。

來(lái)源：未知發(fā)布日期：2019-08-29 14:47【大中小】

高烏甲素具有良好的透皮吸收，但普通透皮制劑效果不佳，高烏甲素脂質(zhì)體凝膠作為一種新的經(jīng)皮給藥制劑，能夠彌補(bǔ)普通制劑的缺陷，根據(jù)用藥安全性及有效性要求，對(duì)高烏甲素脂質(zhì)體凝膠制備工藝進(jìn)行研究，篩選并優(yōu)化制備工藝，提高制劑質(zhì)量。

1儀器與材料
1.1儀器
BS124S電子天平（北京賽多利斯儀器系統(tǒng)有限公司）；pH酸度計(jì)（上海儀電科學(xué)儀器）；UV－2600紫外可見(jiàn)分光光度計(jì)（島津儀器有限公司）；NanoZS90納米粒徑電位分析儀（馬爾文儀器有限公司）；NDJ-8S型旋轉(zhuǎn)式數(shù)字黏度計(jì)（上海昌吉地質(zhì)儀器有限公司）；KQ-C玻璃儀器氣流烘干機(jī)（鞏義市英峪予華儀器廠）；ＡIIegra64R臺(tái)式冷凍高速離心機(jī)（貝克曼庫(kù)爾特公司，離心半徑82.1ｍｍ）。

上海昌吉NDJ-8S旋轉(zhuǎn)粘度計(jì)
2高烏甲素凝膠的制備
2.1單因素考察卡波姆-940的用量
稱(chēng)取卡波姆－940粉末適量，加入純化水至50ｍＬ，攪拌均勻，靜置24ｈ至形成均勻的凝膠基質(zhì)，取50ｍＬ高烏甲素脂質(zhì)體與凝膠基質(zhì)混合，考察卡波姆在質(zhì)量分?jǐn)?shù)為0.3％、0.5％、0.8％、1.0％、1.2％、1.5％時(shí)高烏甲素脂質(zhì)體凝膠的外觀、成型性。涂展性、黏度等。結(jié)果顯示，在卡波姆－940含量為1.0％時(shí)，脂質(zhì)體凝膠的分散性好、易涂展、黏度適中。見(jiàn)表1。
表1卡波姆用量的選擇

3討論
本實(shí)驗(yàn)是上海昌吉地質(zhì)儀器有限公司關(guān)于乙醇注入法制備高烏甲素脂質(zhì)體優(yōu)化工藝的研究，在此前，我們運(yùn)用薄膜分散法考察高烏甲素脂質(zhì)體最佳制備工藝，并考察了高烏甲素脂質(zhì)體凝膠與高烏甲素凝膠的透效果，發(fā)現(xiàn)制備成脂質(zhì)體凝膠劑更有利于高烏甲素透過(guò)小鼠皮膚。高烏甲素為脂溶性藥物，脂質(zhì)體藥物具有良好的透皮吸收特性，能促進(jìn)脂溶性藥物的吸收，增加其皮膚透過(guò)率，且可在角質(zhì)層和真皮形成藥物儲(chǔ)庫(kù)，明顯緩釋藥物。本實(shí)驗(yàn)上海昌吉地質(zhì)儀器有限公司采用乙醇注入法制備高烏甲素脂質(zhì)體，以包封率和載藥量為標(biāo)準(zhǔn)研究脂質(zhì)體制備過(guò)程。處方及制備工藝是影響脂質(zhì)體質(zhì)量的關(guān)鍵步驟，制得的脂質(zhì)體粒徑越大，越容易產(chǎn)生聚集從而影響脂質(zhì)體的穩(wěn)定性；水化過(guò)程不完全將導(dǎo)致藥物不能很好地嵌入脂質(zhì)體雙分子層中，從而導(dǎo)致包封率降低。經(jīng)過(guò)單因素試驗(yàn)和正交試驗(yàn)最終確定高烏甲素脂質(zhì)體的最佳處方為卵磷脂－膽固醇為6∶1、藥脂比為1∶30、水化溫度為55℃，水化液離子濃度為1ｍoL.L-1，所得到包封率高、粒徑較小的脂質(zhì)體。本實(shí)驗(yàn)考察高烏甲素脂質(zhì)體凝膠制備處方，得到了包封率、粒徑、pDI、黏度均適宜的凝膠劑，工藝簡(jiǎn)單可行，為高烏甲素新劑型的開(kāi)發(fā)提供參考，但高烏甲素脂質(zhì)體凝膠相對(duì)于高烏甲素凝膠的藥效及體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)實(shí)驗(yàn)還需進(jìn)一步研究。

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